多肽及小分子藥物重點實驗室依托于首都醫科大學化學生物學與藥學院，于 2004 年 3 月成立，化學生物學與藥學院已建成為研究型學院，迅速進入了國內先進行列，并建成了現代藥學研究平臺。此平臺已經投資 2000 萬元人民幣購置了包括 3 臺 LC-MS 、 2 臺 NMR 、 10 臺 HPLC 、 2 臺 HPCE 等分析儀器和配套的生物學儀器，形成了多肽及小分子藥學生存和發展的優秀空間。 圍繞 多肽及小分子藥物研究 形成了 一批具有創新和可持續的藥物研究項目。
目前實驗室設立四個子機構，包括多肽及小分子藥物設計研究室、多肽及小分子藥物合成研究室、多肽及小分子藥物制劑研究室、多肽及小分子藥物評價研究室，已經在無出血傾向和無免疫原性反應的溶栓寡肽研究、靶向溶栓寡肽研究、代謝穩定的溶栓環肽研究、構象固定化的溶栓偽肽研究、溶栓與ＮＯ清除雙功能偽肽研究、氫化可的松 - 京都酚綴合激素研究、氫化可的松 - 尿毒素綴合激素研究、雌激素 - 生長激素釋放肽綴合激素研究、雌激素 -RGD 肽綴合激素研究 9 個研究領域形成了自己的特色。主要研究方向為 1）3 至 10 個氨基酸殘基的寡肽藥物研究； 2）3 至 6 個氨基酸殘基的環寡肽藥物研究； 3）3 至 6個氨基酸殘基的寡肽與甾體綴合的偽肽藥物研究； 4）3 至 6 個氨基酸殘基的寡肽與吲哚生物堿綴合的偽肽藥物研究； 5）3 至 6 個氨基酸殘基的寡肽與咪唑啉綴合的偽肽藥物研究； 6）氨基酸與糖綴合的糖胺藥物研究 。
本實驗室的學科帶頭人和學術帶頭人有 4 人具有指導博士研究生資格、 5 人具有指導碩士研究生資格、絕大部分 都具有 博士學位和留學經歷。一直在研究生教育一線，既有豐富的培養經驗又有很強的研究生培養能力。已經為國家培養了 45 名博士、 30 名碩士、現有在讀博士研究生 15 名、現有在讀碩士研究生 35 名。預計 3 年內可以為國家輸送懂得多肽藥物的博士 12 名和碩士 10 名。預計 4 年內可以為可以為本學院培 養在職 博士 9 名。 本實驗室的人員總數將控制在 24 名研究人員和 50 名研究生水平。預計每年可以承擔 10 項來自北京市和國家的研究項目、可以 在國際知名雜志發表 10 篇以上（ SCI ）學術論文、可以申請 10 項國家發明專利、可以向北京市轉移 2 個候選藥物。
實驗室在學校實驗室管理委員會的領導下，由實驗室主任負責實驗室的全面工作，由國內藥學學科與生物學科優秀專家組成學術委員會，對實驗室的學術活動進行指導以及開放課題的管理。
藥學學科是首都醫科大學今后重點發展的學科，多肽及小分子藥物已經成長為藥學研究和制藥產業的一個新增長點，既是藥學學科發展的重要方面，也是首都醫科大學計劃發展的一個重要方面。市教委支持建立多肽及小分子藥物北京市重點實驗室并將該實驗室掛靠在我校，使得這個實驗室從成立的這天起就具有特色，必將成為我校對外交流的窗口并具有示范作用 。
