藥物關鍵制備技術教育部重點實驗室是2008年國家教育部、河南省批準籌建，面向國家醫藥經濟建設、瞄準藥學學科和制藥工業技術發展前沿，開展創新性應用基礎研究和應用研究，培養創新性人才的重要基地。
藥物關鍵制備技術涉及到藥學、化學及化學工程等一級學科，直接與本實驗室相關的二級學科有：藥物化學、藥物分析學、藥劑學、藥理毒理學、生藥學、微生物與生化制藥等二級學科。藥物關鍵制備技術教育部重點實驗室的組成成員包括了藥物設計、合成、藥物制劑、藥物分析、藥理、藥效、藥物安全性評價以及藥品評審、藥事管理等各方面的專家教授，具有多學科的密切配合和協同攻關的優勢。
實驗室研究方向和主要研究內容：1）藥物設計合成及構效關系研究2）新型藥物傳遞系統及藥物分析技術研究 3）藥物合成新工藝及成果轉化研究 實驗室始終以努力創造國際一流的科研成果、培養國際一流的科研人才、建設國際一流的科研與學術交流平臺為目標，努力把握國際最新研究前沿，積極承擔國家級研究項目，主動服務地方經濟建設。
實驗室有各類研究人員30多人。教職工中有教授9人，副教授7人，講師2人，高級職稱占88.9％。國家新藥評審專家2人，省新藥評審專家3人，中國藥學會理事1人，中國藥理學常務理事1人,河南省藥學會常委理事3人。中心可招收藥物化學博士生、博士后和藥學碩士研究生。中心人員有多年從事新藥研究開發的經驗和扎實的研究功底。中心目前主持有“國家十五重大科技項目”（863項目）、國家科技支撐計劃項目和國家自然科學基金項目等多項研究課題。有從事新藥研究的大型精密儀器20多臺套，總價值1千多萬元。
研究方向和主要研究內容
一、 藥物設計合成及構效關系研究
① 通過合成、半合成或者天然產物分離等手段得到結構新穎的化合物，對新化合物進行系統規范的體內外藥效學篩選，借助計算機輔助設計，以發現生物活性確切、毒性相對較低的新化合物。在此基礎上開展藥物分子設計、構效關系和結構優化研究，對于活性確定的化合物，進一步開展藥物安全性評價研究、藥效、藥理和毒理學研究，進而開發出具有自主知識產權的新藥。
目前主要開展的研究項目有：新型穿心蓮衍生物的設計、合成及構效關系研究，新型強心苷類藥物的設計合成及構效關系研究，α－亞甲基環戊酮二萜類化合物的抗癌活性及構效關系研究，α－糖苷酶抑制劑的研究開發，以糖為手性源的重要手性生物活性小分子及手性藥物合成方法學研究，手性β－氨基醇類藥物的合成和手性分離方法研究及以氨基酸和糖類化合物為手性源的不對稱催化方法學研究。除此之外還有國家一類新藥OGP46的藥效學和安全性評價研究，國家支撐計劃項目地方特色中藥的安全性評價研究，以及目前臨床上常用且療效好的藥物，但由于質量等原因被國家食品藥品監督管理局認定的高危產品的安全性評價研究等。
② 采用現代提取、分離技術改進傳統中藥制備方法，提取單味和復方天然藥物中的有效成分，采用現代分析儀器和技術研究其指紋圖譜。制定新的質量標準，用現代制劑技術開發新的中藥制劑。以及目前臨床上常用且療效好的藥物，但由于質量等原因被國家食品藥品監督管理局認定的高危產品的制備工藝研究等。目前主要開展的工作有抗癌新藥豆根管食通的研究開發，夏枯草抗癌成分及藥效學研究等項目。
二、 新型藥物傳遞系統及藥物分析技術研究
用最新的制劑技術，如緩控釋技術，納米制劑技術，對藥物傳輸系統如靶向給藥系統、基因治療傳導系統進行重點研究；利用超分子化學原理研究開發靶向制劑如核酸類藥物的靶向制劑、難溶性藥物的靶向制劑、合成新輔料開展緩控釋藥物和難溶性藥物研究。目前主要開展的工作有：利用超分子組裝技術將核酸制成納米級的轉運系統，該系統用腫瘤靶向多肽進行修飾，使核苷酸/多肽組裝體選擇性地進入腫瘤細胞；利用激光粒度分析技術和掃描電鏡技術研究氰基丙烯酸酯類、聚乙烯亞胺類、聚乳酸類等多種高聚物核酸載體，探討其粒徑、表面電位與載體系統穩定性之間關系；采用激光共聚焦掃描技術等分析手段研究核酸在細胞和體內分布，采用原子力顯微鏡考察核酸和載體的比例對轉運系統的影響；采用近代藥物分析技術，開展藥物新分析方法學研究和開展新藥物分析研究。
三、 藥物合成新工藝及成果轉化研究
針對目前醫藥企業上市產品存在的問題，開展藥物合成新工藝、新技術的研究，通過對現有藥物合成工藝的研究，用新工藝、新技術改造現有品種，達到降低成本、提高質量、提高企業的經驗和產品競爭力。通過實驗室的小試實驗技術，緊密結合醫藥企業的實際需要，開展成果轉化研究。目前正在開展的有羅格列酮、頭孢類藥物的合成新工藝研究和中試研究?？垢哐獕核廂}酸倍他洛爾及左旋倍他洛爾的合成研究，鹽酸舍曲林，托莫西汀，沙丁胺醇等的合成工藝研究。
