該實驗室是在近 20 年靶向藥物和靶向給藥系統研究積累的基礎上， 1999 年由四川省批準的四川省普通高校重點實驗室。 2005 年 12 月批準建設教育部重點實驗室。依托單位為四川大學華西藥學院，是我國唯一從事靶向藥物合成和靶向給藥系統研究的部級重點實驗室。實驗室主任為張志榮教授，學術委員會主任為鄭虎教授。目前該實驗室教授 15 名、副教授 10 余名、中級技術職稱 20 余人，每年進站博士后 3~8 名，招收博士研究生 15~20 名，碩士研究生 30~60 名。
該實驗室有研究實驗室 2200m 2 ，有 400Mz 、 200Mz 核磁共振儀各一臺，液質聯用儀（ HPLC/MS/MS ） 1 臺，富里葉變換紅外光譜儀 1 臺，紫外分光光譜儀 2 臺，熒光分光光譜儀 2 臺，薄層掃描儀 1 臺，高效液相色譜儀 7 臺，激光粒度儀 2 臺，冷凍干燥機 2 臺，噴霧干燥機 1 臺，超高速冷凍離心機 2 臺，包衣造粒機 1 臺，小型流化床 1 臺，高壓乳勻機 1 臺以及其他大型設備?？們r值 2000 萬元以上。
該實驗室還有進行治療基因靶向傳遞系統研究的實驗平臺。
該實驗室的主要研究方向包括靶向分布合成藥物及靶向給藥系統兩方面。在靶向分布合成藥物方面主要進行防治骨質疏松骨靶向新型藥物的研究、多肽激素及甾體激素骨定向合成藥物的研究、主動靶向藥物研究。在靶向給藥系統主要進行靶向納米粒、脂質體、基因治療傳遞系統和靶向前體藥物的研究。
該實驗室近 5 年來承擔國家“ 863 ”計劃項目 3 項、國家杰出青年科學基金項目 1 項、國家自然科學基金重點項目 1 項、國家自然科學基金面上項目 20 余項；承擔部省級重點項目等 30 余項；承擔企業合作項目 60 余項。重點是國家“ 863 ”計劃項目“藥物與治療基因靶向納米粒制劑的研究”、國家自然科學基金重點項目“血管內注射藥用高分子材料及其肝靶向納米粒研究”和國家杰出青年科學基金“靶向給藥系統的研究”。獲得中國高校技術發明一等獎 1 項、省部級科技進步一等獎 3 項、二等獎 5 項、三等獎 4 項。在國際刊物發表論文 100 余篇，在國內重要期刊發表論文 300 余篇。申請發明專利 18 項，獲準 10 項。獲得新藥證書 5 個。
